Препараты. Препараты 5 htp 100 mg инструкция по применению

Привет! Сегодня мы с вами поговорим про L триптофан, или, как его называют, 5-гидрокси-L-триптофан (сокращённо 5-HTP). Очень любопытная добавка, которая может сделать вас чуточку счастливее.

L триптофан или 5-HTP. Что это такое?

5-гидрокси- L -триптофан

Данная аминокислота является веществом (прекурсором), приводящим к образованию серотонина.

Многие спросят: «И что с того? Что такого особенного в этой добавке?».

А в том, дорогие друзья, что СЕРОТОНИН, в первую очередь, способен влиять на наше настроение (делать его лучше).

Также, есть и другие очень важные функции.

Функции серотонина

Серотонин влияет на ОЧЕНЬ МНОГИЕ функции в организме.

1. Как я сказал выше, серотонин способствует КАЧЕСТВЕННОМУ УЛУЧШЕНИЮ НАСТРОЕНИЯ! Не зря его называют «гормоном радости» или «гормоном счастья» Одна из самых главных функций, я считаю. Во многих странах он используется, как антидепрессант.
2. Улучшает качество сна . Это очень важная функция, как для спортсменов, так и для обычных людей. Вы спите гораздо крепче, высыпаетесь за меньшее количество времени, начинаете видеть красивые сны.
3. Например, при снижении уровня серотонина повышается чувствительность болевой системы организма , т.е. даже самое слабое раздражение может вызывать боль. Для нас, тех, кто занимается спортом, такой расклад не очень подходит, т.к. мы и так постоянно боремся с мышечной болью, болью от ограничений и т.д. Дополнительная боль нам ни к чему.
4. Серотонин, стимулируя определённые серотониновые рецепторы в печени стимулирует усиление синтеза факторов свёртывания крови .
5. Серотонин участвует в процессе сократимости матки и маточных труб у женщин, а также, в координации родов.
6. Серотонин участвует в процессе овуляции.
7. Принимает участие в возбуждении половых органов (что влечёт за собой улучшенную эрекцию и кровенаполненность половых органов женщин).

Все эти вышеперечисленные функции можно отнести и к данной добавке, т.к. 5- HTP является ПРЕКУРСОРОМ СЕРОТОНИНА !

Схема предельно простая:

ТРИПТОФАН => 5- HTP => СЕРОТОНИН (хорошее настроение) + МЕЛАТОНИН (хороший сон)

Мои ощущения от применения 5-HTP

Я использую эту добавку сравнительно недавно. Попробовал только этим летом 2017 года.

Ощущения от её применения заметил примерно через 2 недели.

• Стал спокойнее. Гораздо легче переношу стресс. Сложнее выйти из себя.
• Я и так не считаю себя депрессивным человеком, но периоды хорошего настроения, стали «накатывать» чаще.
• Эрекция. Сложно объяснить, т.к. с ней и так не бывает проблем, но появились какие-то новые ощущения. Кровенаполненность ещё лучше, желание заниматься «этим» чаще и т.д. Эффект, я считаю, хороший=)
• Сон стал гораздо лучше. Бывает переволнуешься, перетрудишься, куча всего навалится, бессонница накатывает. С этой добавкой такого не было ни разу. Сон очень глубокий. Разбудить очень сложно) Высыпаться стал очень хорошо. Это тоже добавляет настроения.

Дозировка в 1 капсуле: 100 мг 5-HTP. Это очень хорошая дозировка. В наших аптеках я видел только дозировку в 50 мг, но стоило это гораздо дороже.

Дозировка: 1 капсула в сутки для профилактики (при депрессивном настроении можно выпить 2-3 капсулы в сутки).

Время приёма: Пью с утра во время завтрака. Так делаю для коррекции настроения. Либо можно пить перед сном (для ещё более крепкого сна).

Покупал её по очень выгодной цене вот тут . Дешевле её нигде не видел!

Я частенько заказываю добавки на этом сайте. Пока всё радует. Быстрая доставка, качество на высоте, БАДы рабочие. Если найду что-то ещё лучше, то обязательно вам скажу.

А так, пока лучшей цены, да и, наверное, предложения нет нигде.

Выводы

Итак, давайте немного подытожим всё вышесказанное.

• 5-гидрокси- L -триптофан (или окситриптан) – это аминокислота, входящая в состав белков.
• Данная аминокислота является прекурсором серотонина.
• Серотонин влияет на очень многие функции организма. Помогает образованию хорошего настроения и качественного сна.
• ТРИПТОФАН => 5- HTP => СЕРОТОНИН (хорошее настроение) + МЕЛАТОНИН (хороший сон)

А на сегодня у меня всё, друзья. Надеюсь эта информация окажется для вас полезной.

Мне очень нравится экспериментировать и делать различные опыты. Порой это даёт очень интересные результаты.

«Поиск истины важнее, чем обладание истиной» (Альберт Эйнштейн)

До встречи, друзья.

Подписывайтесь на мой Instagram, там я публикую почти каждый день всякие фоточки: https://www.instagram.com/volkovkit/

P.S. Подписывайтесь на обновления блога . Дальше будет только круче.

С уважением и наилучшими пожеланиями, !

5-гидрокситриптофан, или 5-НТР , - вещество, образуемое организмом из аминокислоты триптофан, которой богата высокобелковая пища - мясо, рыба, молочные продукты. Много ее также в семенах африканского растения Griffonia simplicifolia, которые служат сырьем для производства этой биодобавки.

В последнее время 5-НТР привлекает большое внимание в связи с его действием на головной мозг. Он помогает поднять настроение, улучшить сон, сбросить вес, облегчить мигрень. В отличие от многих других биодобавок (и лекарств), молекулы которых слишком велики, чтобы преодолеть гематоэнцефалический барьер, т. е. попасть из крови в мозг, для 5-гидрокситриптофана такой проблемы не существует. В головном мозге он превращается в один из важнейших нейромедиаторов - серотонин, называемый «гормоном спокойствия», недостаток которого приводит к расстройствам настроения, сна, аппетита.

Близость 5-НТР к триптофану ставит вопрос о его безопасности. В 1989 г. продажу триптофановых добавок в ряде стран запретили после случаев летальной интоксикации, связанной с их приемом. Правда, отравление вызывалось не самой аминокислотой, а попавшими в продукт примесями, но запрет до сих пор сохраняется. В 1994 г. в продаже появилась безрецептурная альтернатива триптофана - 5-НТР. Это вещество производится по другой технологии, исключающей появление опасных примесей. Многие считают 5-гидрокситриптофан не менее эффективным и абсолютно безопасным, но некоторые требуют более тщательной проверки.

Полезные свойства 5-гидрокситриптофана

5-НТР считают в первую очередь успокоительным средством, полезным при депрессии, тревожном неврозе и приступах паники. Исследуется также его влияние на другие связанные с недостатком серотонина расстройства, включая мигрень, фибромиалгию, ожирение, нарушения аппетита, предменструальный синдром и даже вспышки агрессивности. Хотя речь идет лишь о предварительных данных, при некоторых из этих жалоб может принести существенное облегчение.

Основная польза

Уже десятилетиями врачи рекомендуют 5-гидрокситриптофан при депрессии и бессоннице. В некоторых случаях он действует быстрее и дает меньше побочных эффектов, чем стандартные антидепрессанты. В одном исследовании более половины пациентов с устойчивой ко всем лекарствам депрессией почувствовали себя лучше после приема 5-НТР. Еще эта биодобавка стимулирует сон и улучшает его качество. Прием 5-гидрокситриптофана позволяет дольше наслаждаться сновидениями, а в результате просыпаться с более свежей головой.

Дополнительная польза

В исследовании прием 5-НТР (по сравнению с плацебо), ослабляя аппетит у сидящих на диете тучных женщин, позволил им потреблять меньше калорий и сбросить больше килограммов. 5-гидрокситриптофан помогает и от сильных головных болей, включая мигрень. Он снижает частоту ее приступов, их интенсивность и продолжительность.

Болеутоляющее действие 5-НТР может оказаться полезным и при фибромиалгии, отчасти за счет облегчения фоновой депрессии. Это хроническое расстройство связано с упадком сил и ломотой во всем теле. В одном итальянском обследовании 200 пациентов прием 5-гидрокситриптофана вместе с обычными антидепрессантами дал лучший результат, чем использование этой биодобавки или медикаментов по отдельности. Однако сочетать 5-НТР с антидепрессантами можно только после консультации с врачом, поскольку возможны нежелательные реакции.

Способы применения 5-гидрокситриптофана, противопоказания
и побочные действия 5-HTP

Показания к применению

Депрессия.

Бессонница.

Лишний вес.

Мигрень.

Фибромиалгические боли.

Противопоказания к применению 5-гидрокситриптофана (5-HTP)

Сочетание 5-НТР с антидепрессантами может вызвать тревогу, спутанность сознания, тахикардию, потливость, диарею и другие неприятные реакции.

Убедитесь, что 5-гидрокситриптофан не вызывает у вас сонливости, и лишь после этого садитесь за руль или начинайте опасную работу.

Высокие дозы 5-гидрокситриптофана могут вызвать отравление, повредить печени, обострить астму. Желающим зачать и беременным он противопоказан.

Способы применения

Дозы

При депрессии и большинстве других рассмотренных состояний рекомендуется по 50-100 мг 5-НТР три раза в день. При мигрени: до 100 мг три раза в день до облегчения симптомов. При бессоннице: 100 мг за час до отхода ко сну. Рекомендуется начинать с низкой дозы (50 мг) и, если необходимо, постепенно повышать ее.

Схема приема

Для ускорения всасывания принимайте 5-гидрокситриптофан на голодный желудок, для контролирования веса (ослабления аппетита) - за 30 минут до еды. Без рекомендации врача не используйте 5-НТР дольше трех месяцев подряд и не сочетайте с травами или стандартными антидепрессантами.

Форма выпуска

Капсулы.

Таблетки.

Возможные побочные действия 5-гидрокситриптофана (5-HTP)

При приеме препаратов 5-гидрокситриптофана могут возникнуть тошнота, запор, метеоризм, сонливость, ослабление либидо, но обычно выражены они слабо.

Предыдущие публикации.

В эпоху хронического стресса человеческий организм регулярно подвергается перегрузкам, что приводи к нарушению выработки жизненно необходимых ферментов, гормонов и проч.. Нехватка активных веществ может быть скорретирована приемом препаратов. Сегодня мы поговорим о том, как повысить уровень серотонина в организме при помощи БАДа, содержащего предшественник гормона счастья 5-гидрокситриптофан.

5-htp, также известный как 5-гидрокситриптофан извлекается из семян древесных кустарников Griffonia Simplicifolia произрастающих в Западной Африки.

5-htp или " L-триптофан" (5-Hydroxytryptophan, 5-гидрокситриптофан) - натуральная аминокислота, которая является промежуточным соединением, так сказать, предшественником в биосинтезе таких нейротрансмиттеров, как серотонин и мелатонин.

5-htp превращается в нейромедиатор серотонин, с помощью витамина В6. Это происходит как в нервной ткани, так и в печени. Попадая в кровоток, 5-htp относится кровью в мозг, где пересекает гематоэнцефалический барьер и способствует выбросу гормонов. Таким образом 5-нтр помогает повысить уровень серотонина в организме.

Увеличить концентрацию гидрокситриптофана в крови можно при помощи БАДов, его содержащих. Дополнительное употребление таблеток и капсул с 5-htp способствует повышению серотонина тогда, когда это необходимо.

Как повысить уровень гормона счастья

Регулярно принимая препараты, содержащие предшественник серотонина 5-htp можно поддерживать концентрацию гормона на должном уровне. Препараты 5-гидрокситриптофан широко используются, в борьбе с ожирением, снятием симптомов ПМС, мигрени, депрессии, беспокойства, бессонницы и аддиктивного поведения.

Все эти недуги тесно связаны с низким уровнем серотонина в организме. Этот гормон отвечает за чувство благополучия, удовлетворенности и качество сна. Серотонин играет важную роль в контроле настроения и таких эмоциональных реакций, как гнев и агрессия. Также его уровень влияет на температуру тела и сексуальность человека, от него зависят аппетит и обмен веществ.

Какие продукты содержат предшественник серотонина

Беспокойный современный образ жизни в постоянном стрессе и вредные привычки в еде снижают концентрацию гормона радости в крови. Поэтому его недостаток необходимо восполнять при помощи пищи. Да-да, повысить уровень серотонина в организме можно за счет еды. Для восполнения недостатка организм синтезирует гормон из продуктов содержащих L-триптофан:

• шоколад;
• крупы - горох, овес;
• фрукты - бананы, сушеные финики;
• семена - кунжут, арахис;
• молоко, йогурт, творог,
• мясо, индейка и курица;
• рыба.

Многие люди испытывают непреодолимую тягу к этим продуктам именно из-за бессознательной потребности восполнить недостаток гормона счастья и радости. Т.е. умный организм сам пытается повысить уровень серотонина.

5-htp = серотонин

Гидрокситрептофан против депрессии и тревоги

Проведенные исследования доказывают, что 5-нтр помогает справиться с депрессией и тревогой, уменьшает симптомы панических атак и улучшает качество сна. Вещество, оказывает тот же самый эффект что и СИОЗС (селективный серотонина ингибиторы обратного захвата) антидепрессантов.

Обычно людям, страдающим от всех перечисленных выше проблем, чтобы повысить уровень серотонина предписано длительное лечение антидепрессантами. Однако было замечено, что регулярный примем таблеток и капсул с 5-нтр, справляется с повышением концентрации гормона удовольствия без дополнительной помощи. Преимущество использования добавок с гидрокситриптофаном - отсутствие побочных эффектов.

5-htp для похудении

Клинические исследования показали, что дополненный прием 5-нтр дает положительные результаты во время похудения, так как снижает уровень тревоги и депрессии. Он улучшает сон и уменьшает тягу к углеводам у тех, кто соблюдает низкоуглеводные диеты (Аткинса, Дюкана, Кремлевская). Любая система питания, типа Дюкана, может привести к снижению уровня серотонина в связи недостатком углеводов, стимулирующих его выработку в организме человека.

Выработка гормона запускается употреблением углеводов (сахар и т.д.), это и есть причина того, почему в период стресса тяга к сладкому стремительно возрастает. Таким образом, наш умный организм желает повысить уровень серотонина, чтобы наиболее безболезненно справиться со стрессовой ситуацией. После синтеза сератонина мозгом, напряжение обычно спадает.

Прием препаратов с 5-htp может уменьшить тягу к жирному и сладкому, поможет быть более эмоционально стабильным, нормализует сон и аппетит.

Инструкция по применению 5-нтр

Принимайте 5-HTP, следуя инструкциям производителя или рекомендации врача.

Некоторые источники говорят, что для повышения уровня гормона серотонина необходимо принимать дозу 50 мг 1 - 3 раз в сутки, за полчаса до приема пищи. В некоторых случаях более эффективным будет использование более высоких дозы в диапазоне от 100 - 200 мг за один прием, употреблять также -1-3 раза в день.

Всегда начинайте прием с самой низкой дозировки (50-100 мг), чтобы определить вашу индивидуальную чувствительность к препарату. Не принимайте высокие дозы БАДа без предварительной консультации с врачом. Высокие дозы (300 мг выше) 5-нтр могут вызвать негативные побочные эффекты, их следует избегать.

Как принимать 5-нтр: дозировки на разные случаи

• Для улучшения сна, рекомендуется принимать 5-htp в дозе 100-200 мг за 60-30 минут перед сном. Помимо производства серотонина, гидрокситриптофан стимулирует выработку мелатонина, который является гормоном сна. Эффект воздействия от 5-htp начинает ощущаться через 10 - 30 минут после приема.
• В продаже можно найти препараты, содержащие одновременно 5-htp и витамин B6. Это очень удачный вариант таблеток, так как именно витамин В6 необходим для превращения 5-гидрокси-L-триптофана в серотонин.
• Для потери веса и уменьшения мигрени необходимы более высокие дозы препарата, чем рекомендованные выше 100мг.
• 5-нтр обычно переносится гораздо лучше, чем традиционные антидепрессанты. Считается, что при небольшой передозировке, излишки 5-HTP метаболизируются и выводятся из организма.
• Если вы страдаете от перепадов настроения, постоянных зажоров и нарушения сна, то препарат 5-htp, это то, что вам нужно.

Побочные эффекты

Если вы принимаете ингибиторы МАО, антидепрессанты или лечите болезнь Паркинсона, обратитесь за консультацией к врачу. Существуют опасения по поводу безопасного приема 5-htp и Carbidopa, который используется для лечения болезни Паркинсона. Есть вероятность, что совместное применение 5-нтр и Карбидопа может привести к изменениям кожи похожим на склеродермию.

Какой 5-гидрокситриптофан купить на iherb

Приобрести препараты с гидрокситриптофаном можно в интернет-магазине iHerb. На сайте представлен большой выбор таблеток и капсул, поэтому купить 5-htp, который подойдет именно вам, не составит труда. Производители выпускают добавки в виде таблеток и капсул (желатиновых и вегетарианских), с разным количеством действующего вещества - по 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Существуют также усиленные формулы БАДов, в состав которых кроме 5-гидрокси-L-триптофана входит витамин В6. Препараты от разных брендов сгруппированы по количеству действующего вещества, вам останется всего лишь определиться с фирмой-производителем.

5-htp в дозировке 50 мг:

• Source Naturals, 120 капсул
• Now Foods, 5-HTP, 50 мг , 180 капсул

Препараты с дозировкой действующего вещества 100 мг

5-HTP (5- гидрокситриптофан)
5 Гидрокситриптофан (5-HTP), также известный как окситриптан (МНН), - это аминокислота, встречающаяся в природе, в частности в семенах Griffonia simplicifolia. Является прекурсором нейротрансмитера серотонина. Также является промежуточным веществом в метаболизме триптофана, одной из важнейших аминокислот:

Метаболизм триптофана в серотонин.

Ключевым отличием 5 -HTP от L- триптофана является то, что он полностью(100%) идёт на синтез серотонина, в то время при приёме L- триптофана только 20% превратится в серотонин, а 80% идёт на синтез ниацина(витамина В3).
Так 5-HTP синтезируется в организме человека из триптофана в кишечнике. Триптофан, в свою очередь, является незаменимой аминокислотой, т.е., организм не имеет возможности самостоятельно его синтезировать и получает с белковой пищей: грибы, овёс, арахис, кунжут, кедровый орех, молоко, йогурт, творог , мясо ). Этим обуславливается повышенный аппетит человека при недостатке серотонина - организм стремится восполнить дефицит его предшественников .

5-HTP в основном экстрагируется из семян африканского дерева Griffonia simplicifolia. Также он может быть синтезирован в лаборатории - конечный продукт идентичен 5-гидрокистриптофану произведенного в теле человека. В семенах Griffonia simplicifolia содержится небольшой процент (3% - 7%) 5-HTP, поэтому употребление семян неэффективно.
5-гидрокситриптофан не только предшественник серотонина, из него также образуется мелатонин. Мелатонин - это гормон, регулирующий цикл "сон-бодрствование". Он обеспечивает естественное засыпание. Поэтому 5-гидрокситриптофан, будучи предшественником мелатонина, может нормализовать сон.
5-HTP продаётся без рецепта в Великобритании, США и Канаде в виде биологически активной добавки как антидепрессант, супрессант аппетита и как вещество, помогающее бороться с бессонницей. Препарат используется при большом депрессивном расстройстве во многих европейских странах.
Показания к применению - низкий уровень серотонина. Характерные симптомы: бессонница, хроническая головная боль, ожирение, нарколепсия, апноэ сна, булимия, фибромиалгия. Дневная норма потребления 5-HTP не установлена, обычно выпускается таблетками по 50 мг.

Действие:

Подъем настроения


С нижение волнения


С нижение агрессии


Устраняет избыточную тягу к еде


У величение выброса бета-эндорфинов


У величение болевого порога


С мягчение симптомов болезни Паркинсона


С мягчение симптомов мигрени и головных болей

Н ельзя употреблять 5-HTP вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и с антидепрессантами, так как это может привести к нежелательным последствиям.

Описание

Инструкция по применению

5-HTP или 5-гидрокситриптофан является прямым предшественником серотонина в головном мозге. Согласно многочисленным исследованиям 5-гидрокситриптофан достоверно повышает содержание серотонина в мозге, что делает его безопасной альтернативой антидепрессантов при умеренно-депрессивных состояниях. Повышение уровня серотонина в головном мозге при приеме антидепрессантов ведет к повышению уровней нейротрофических факторов и мелатонина, по последним данным именно эти два фактора являются решающими для излечения от депрессии а не само по себе повышение уровня серотонина.

Принцип действия 5-HTP

5-HTP является безопасной и более физиологически естественной альтернативой антидепрессантов, напрямую повышая уровень серотонина в головном мозге он помогает бороться с депрессией, тревожностью и расстройствами сна. Нормальный уровень серотонина необходим для поддержания нормального соотношения сигнал/шум в мозге, препятствуя возникновению навязчивых состояний и вообще мысленного шума. Так же повышение уровня серотонина ведет к снижению общей болевой чувствительности. Повышение уровня нейротрофических факторов является прекрасным бонусом к восстановлению нормального уровня серотонина, который достигается благодаря приему 5-HTP, вкупе с понижением уровня шума в мозге и снижению уровня тревожности это ведет к улучшению общего состояния мозга, повышению когнитивных способностей, и как следствие, повышению качества жизни.

5-HTP подходит

• Людям, желающим избавиться от умеренных тревожно-депрессивных состояний, без приема сильнодействующих психотропных лекарственных средств(антидепрессантов)
• Людям, желающим нормализовать сон, без использования снотворных, к которым возможно развитие привыкания.
• Людям, желающим снизить уровень стресса.

50-100мг 2-3 раза в день, при использовании в качестве ноотропного средства или для борьбы с депрессивно-тревожными состояниями.
200-250мг на ночь, в качестве средства для борьбы с расстройствами сна.

Противопоказания

Прием антидепрессантов, беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Сонливость, тошнота.

5-гидрокситриптофан (5-HTP)

Фармакологическая группа: аминокислоты
ИЮПАК название: 2-амино-3-(5-гидрокси-1Н-индол-3-ил) пропановая кислота
Молекулярная формула: C11H12N2O3
Молярная масса: 220,23 г / моль
Плотность: 1,484 г / мл
Температура плавления: 298 до 300 ° С (568 до 572°F; 571 573 К)
Температура кипения: 520,6 ° C (969,1 ° F; 793,8 К)

Молекула пять гидрокситриптофана

5-гидрокситриптофан (5-HTP), также известный как окситриптан, является естественной аминокислотой и химическим прекурсором, а также метаболическим промежуточным соединением в биосинтезе нейромедиаторов серотонина и мелатонина из триптофана. 5-HTP продается без рецепта в Великобритании, Австралии, США и Канаде в качестве пищевой добавки для использования в качестве антидепрессанта, средства для подавления аппетита и снотворного препарата, и также продается во многих европейских странах как средство для лечения депрессии под торговыми марками Cincofarm, Levothym, Levotonine, Oxyfan, Telesol, Tript-ОН и Triptum. Несколько двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследования продемонстрировали эффективность 5-HTP в лечении депрессии, хотя отмечалось отсутствие высококачественных исследований. Для того, чтобы определить, является ли 5-HTP действительно эффективным средством для лечения депрессии, необходимо большее количество исследований, однако для их проведения недостаточно финансирования из-за непатентоспособного статуса вещества. 5-HTP является прекурсором серотонина – нейротрансмиттера, который иногда позиционируют в качестве антидепрессанта. 5-HTP - это простой способ быстро повысить уровень серотонина в мозге; его использование может привести к положительному результату, но также существует опасность резкого повышения содержания серотонина в мозге (так называемый «серотониновый синдром»).

Резюме (все основные полезные свойства/воздействия/факты и информация)

5-HTP – соединение, которое в мозге преобразуется в серотонин. Серотонин является одним из главных нейромедиаторов, обладающих анти-депрессивными характеристиками. 5-HTP успешно использовался для восстановления низкого уровня серотонина у лиц, страдающих депрессией и повышенным уровнем воспалений (что типично при метаболическом синдроме).
5-HTP является нервным активатором. Он повышает уровень серотонина и модулирует эффект «эйфории» или счастья, и не является стимулятором.

Является одной из форм:

• Ноотропных средств
• Препаратов для снятия стресса

Побочные эффекты:

• Перевозбуждение
• Воздействие на аппетит (подавление)

Хотя токсичность серотонина не наблюдается при совместном приеме 5-HTP и антидепрессантов, тем не менее, рекомендуется проконсультироваться с врачом о возможности такого приема.

Метаболизм

5-гидрокситриптофан декарбоксилируется в серотонин (5-гидрокситриптамин или 5-HT) при помощи фермента декарбоксилазы ароматических L-аминокислот при участии витамина В6. Эта реакция происходит в нервной ткани и в печени. 5-HTP пересекает гематоэнцефалический барьер, в то время как 5-НТ – нет. Избыток 5-HTP, особенно при введении с витамином В6, как полагают, метаболизируется и выводится из организма.

Фармакология 5-HTP

Психоактивное действие 5-HTP опосредовано увеличением производства серотонина в тканях центральной нервной системы. Исследования показывают, что совместное применение 5-HTP с карбидопой значительно увеличивает плазменные уровни 5-HTP. Тем не менее, несколько исследований показали, что 5-HTP действует даже без участия периферического ингибитора декарбоксилазы (например, карбидопы). Другие исследования показали, что в результате применения комбинации 5-HTP и карбидопы может возникнуть риск развития заболевания, подобного склеродермии.

Пероральный прием

Исследования с использованием спрея для полости рта 5-HTP (полученного из растительного источника Griffonia Simplicifolia) показывают, что благодаря приему 7,68 мг 5-HTP, полученного из 30,72 мг Griffonia Simplicifolia, пять раз в день (общая суточная доза около 40 мг), содержание 5-HIAA в моче повышается (от 3,71 +/- 1,27мг / 24 часа до 8,80 +/- 4,02мг / 24 часа; увеличение на 137%) по отношению к базовым значениям 1). Это подтверждает, что 5-HTP может всасываться под языком. Аналогичные результаты были отмечены и при использовании данного спрея в других местах – хотя следует отметить, что его при этом смешивали с другими травами. Сублингвально поглощается при применение спрея в полости рта.

Серотонин

Используется в качестве добавки (в отличие от триптофана) для повышения уровня серотонина. триптофан может быть использован для произведения ниацина или белка, в то время как 5-HTP предназначен для синтеза серотонина. Также 5-HTP легко пересекает гематоэнцефалический барьер. Доказано, что добавление 5-HTP более эффективно, нежели применение только триптофана. Дополнительное преимущество 5-HTP добавки возникает благодаря тому, что 5-HTP обходит клеточное саморегулирование L триптофана на IDO ферменте; в нем он регулирует активность IDO, поддерживая гомеостаз триптофана и обходит фермент триптофангидроксилазы, который ограничивает скорость в биосинтезе серотонина. 5-HTP известен тем, что повышает уровень серотонина, и используется в клинических испытаниях оценки эффективности препаратов, которые влияют на уровень серотонина. Путем соединения экспериментального препарата с 5-HTP для создания «серотонинового синдрома», или токсичности серотонина, можно увидеть, как препарат усиливает биосинтез или биодоступность серотонина,– все зависит от того, сколько 5-HTP требуется, чтобы вызвать синдром; низкие дозы свидетельствует о более высокой силе препарата. Данный тест известен как тест 5-HTP-индуцированного синдрома

Пищевые источники

Хотя 5-HTP содержится в пище только в незначительных количествах, это химическое вещество принимает участие в метаболизме триптофана, аминокислоты, содержащейся в молоке, мясе, картофеле, тыкве и зелени.

Терапевтическое использование

5-HTP продается без рецепта в Соединенных Штатах, Великобритании и Канаде в качестве пищевой добавки для использования в качестве антидепрессанта, средства для подавления аппетита и снотворного средства. 5-HTP в форме добавки, как правило, продается в виде 50 мг или 100 мг желатиновых или вегетарианских капсул, однако в начале 2014 года 5-HTP стал доступен в Великобритании в форме трансдермальноого пластыря. 5-HTP обычно извлекают из семян растения Griffonia Simplicifolia. В 2001 году был опубликован Кокрановский обзор влияния 5-HTP и триптофана на депрессию. Авторы включили только исследования высокой точности. Из 108 исследований влияния 5-HTP и триптофана на депрессию, опубликованных в период между 1966 и 2000, только два удовлетворили стандартам качества, установленных авторами, и в общей сложности включили 64 участника. Вещества продемонстрировали большую эффективность, чем плацебо, в двух включенных исследованиях, однако авторы утверждают, что «качество данных является недостаточным», и отмечают, что «поскольку существуют альтернативные антидепрессанты, являющиеся эффективными и безопасными, клиническая эффективность 5-HTP и триптофана в настоящее время ограничена». 5-HTP часто принимают при окончании действия МДМА, чтобы облегчить симптомы дисфории. 5-HTP является необходимым предшественником для производства серотонина в мозгу, а MДMA истощает естественные уровни серотонина в организме человека. Таким образом, прием 5-HTP после употребления МДМА, предположительно, также помогает улучшить выработку серотонина. Однако, несмотря на широкую распространенность такой практики и физиологическую обоснованность теории, до сих пор не существует научных данных, подтверждающих эффективность этой практики. Совместное использование 5-HTP и ингибиторов моноаминоксидазы может увеличить риск развития серотонинового синдрома. В связи с ограничительным характером фермента декарбоксилазы, который превращает 5-HTP в серотонин, риск развития серотонинового синдрома, предположительно, является достаточно низким, если, конечно, ингибиторы моноаминоксидазы и 5-HTP не принимаются в больших количествах. Нет убедительных доказательств того, что совместное введение 5-HTP и веществ, высвобождающих серотонин, таких как МДМА, связан с повышенным риском развития серотонинового синдрома. По неофициальным данным, совместное введение может уменьшить производство некоторых нейротоксичных метаболитов, являющихся продуктами разложения МДМА.

Типичная доза 5-HTP варьируется в диапазоне 300-500 мг и принимается один раз в день либо в виде отдельных доз. Более низкие дозы также могут быть эффективны, но, как правило, при совместном приеме с другими веществами. С целью снижения потребления пищи, 5-HTP следует принимать с едой – таким образом, повышается насыщение после приема пищи (вместо снижения аппетита /ощущения голода). 5-HTP не следует принимать с любыми неврологическими препаратами, которые прописываются в качестве антидепрессантов, без одобрения врача. Это особенно важно в случае приема СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина), ведь подобная комбинация с 5-HTP является потенциально смертельно опасной.

Источники и структура

Биосинтез 5-HTP

Нейротрансмиттер серотонин синтезируется из аминокислоты триптофана с помощью 5-HTP. триптофан преобразуется в 5-HTP через фермент триптофан-гидроксилазу, а 5-HTP преобразуется в серотонин через фермент декарбоксилазы L-амин кислот. Серотонин позже расщепляется до 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) через моноаминоксидазу.

5-HTP и неврология

5-HTP: воздействие на аппетит

Как минимум, одно исследование, при котором экстракт Griffonia Simplicifolia (10,24 мг, из которых 2,56мг составлял 5-HTP; смешанный с Centella asiatica и Taraxacum officinale в дозе 11,7 мг, 4,55 мг Paulina cupana и 9,75 мг экстракта артишока) принимался в три приема пять раз в день (40 мг 5-HTP в целом) 20 женщинами избыточным весом или ожирением (но не страдающих от депрессий и без расстройств пищевого поведения) в течение 4 недель, показало увеличение чувства сытости и уменьшении тенденции к перееданию; сообщается, что повышение сытости привело к улучшению результатов по снижению веса в экспериментальной группе, где все пациенты проходили курс диет и похудания. Испытания в схожей возрастной группе женщин на протяжении 2 месяцев показали, что этот спрей можно использовать для увеличения сытости (и, опосредованно, снижения веса)6). У 19 женщин с ожирением, принимающих либо плацебо, либо 5-HTP в дозе 8 мг/кг (вес не указывается, индекс массы тела в пределах 30-40 для женщин) в день в течение 5 недель без сопутствующих диетических рекомендаций, лечение 5-HTP вызвало понижение аппетита и приема пищи (что привело к потере веса), без существенного влияния на эмоциональное состояние. Это исследование показало, что потребление пищи сократилось в среднем с 2,903ккал до 1,819ккал (62% от исходного уровня), в то время как прием плацебо снизил потребление калорий лишь до 80%; 0,5 кг потери веса при приеме плацебо значительно уступает показателю почти в 1,5 кг потери веса при приеме 5-HTP. Такая потеря веса наблюдалась у диабетиков с избыточным весом при приеме 750 мг 5-HTP на протяжении 2 недель, и у пациентов с ожирением при приеме 900 мг 5-HTP на протяжении 12 недель каждый день (58% от исходных показателей потребления); данное исследование сначала проходило на протяжении 6 недель без диеты (и значительное понижение веса отмечалось только на 6-й неделе), а потом совместно с диетой – и наблюдалось уже понижение веса на дополнительных 3,3 кг на протяжении последующих 6 недель. Очевидно, 5-HTP понижает потребление пищи и повышает скорость насыщения - хотя большинство исследований в настоящее время проводятся среди женщин. Впрочем, как минимум одно исследование, которое проводилось среди обеих полов, указывает на справедливость данных результатов, как для женщин, так и для мужчин. Минимум одно исследование показало разницу между «повышением сытости» (ощущение насыщенности пищей) и «снижением аппетита» (пониженное желание к приему пищу) и отметило, что 5-HTP вызывает увеличение сытости без сопутствующего снижения аппетита. Большинство исследований, относящихся к метаболизму серотонина, проводились исключительно среди женщин; только в одном исследовании участвовали и мужчины – но результаты позволяют предположить позитивные эффекты для обеих полов. Более правильным будет сказать, что 5-HTP может увеличивать сытость (ощущение насыщенности), а не снижение аппетита (уменьшение желания есть), хотя конечный результат состоит в меньшем потреблении пищи. В настоящее время изучению подвергаются только лица с ожирением. Следует отметить, что, как показывает опыт, 5-HTP уменьшает тягу, в частности, к углеводам. Серотонинергическая (относящаяся к серотонину) система играет важную роль в отборе макроэлементов у людей с ожирением с тягой к углеводам – а увеличение серотонинергической передачи, как известно, уменьшает эту тягу. Помимо этого, пониженная серотонинергическая передача (в гипоталамусе) также причастна к увеличению потребления пищи и уменьшению сытости в целом. Что касается исследований, анализирующих углеводы сами по себе, стоит отметить исследование среди женщин с избыточным весом. После приема 8мг/ кг 5-HTP в течение 5 недель отмечалось, что, в то время как плацебо не уменьшает потребления углеводов (потребление калорий сократились, но уровень углеводов продолжил составлять 38% от общего потребления калорий), принимающие 5-HTP сохранили 38% потребления углеводов, но в общей сложности стали потреблять меньше калорий и углеводов. У диабетиков (без диетических рекомендаций) наблюдалось снижение, как в потреблении углеводов, так в потреблении пищевых жиров, при приеме 750 мг 5-HTP в день в течение 2 недель. Только одно исследование свидетельствует в пользу частных случаев, когда сокращение потребления калорий наблюдалось из-за сокращения потребления углеводов (75% наблюдаемого снижения) и жиров (25%). Отмечается, что 5-HTP добавки вызывают выборочное снижение тяги к углеводам. В данный момент это утверждение не имеет серьезных доказательств (два исследования предполагают, что препарат снижает общее потребление калорий), хотя, по крайней мере, одно исследование предполагает, что возможно выборочное сокращение потребления углеводов.

5-HTP и депрессия

Считается, что нехватка аминокислоты триптофана (прекурсора 5-HTP) связана с депрессией – в качестве доказательства указывают на пониженное содержание триптофана в сыворотке крови у депрессивных лиц. Пониженный уровень триптофана в организме может быть вызван различными факторами, но, скорее всего, главной причиной является нехватка в рационе этой аминокислоты в качестве субстрата или усиление активности ферментов (особенно индоламин 2,3-диоксигеназы (IDO) и триптофан 2,3-диоксигеназы (TDO)), которые расщепляют триптофан или препятствуют синтезу серотонина. Количество этих ферментов может увеличиваться при хронических воспалениях; при депрессиях и для повышения уровня кинуренина используются инъекции некоторых противовоспалительных цитокинов: уровень триптофана, который свидетельствует об IDO-активности, повышается. Активность триптофангидроксилазы может быть также дополнительно подавлена в случаях дефицита магния или витамина В6, в состоянии стресса или при чрезмерных уровнях триптофана. При дефиците триптофана можно применять добавки с триптофаном и 5-HTP, хотя мета-анализ показал, что результаты не являются значительными (отношение шансов 1,3-13,2) при статистической нерегулярности исследований. Теоретическая польза 5-HTP в качестве монотерапии при депрессии пока не имеет подтверждений. Исследование депрессивных лиц, устойчивых к лечению, в котором комбинировалась терапия 5-HTP с кардидопой, показало, что состояние 43 из 99 (43,4%) пациентов улучшилось при приеме в среднем 200 мг (диапазон 50-600мг) 5-HTP. Поскольку кардидопа является периферийным ингибитором декарбоксилазы, который может предотвратить метаболизм моноаминов (в том числе серотонина), эти результаты вряд ли могут свидетельствовать о монотерапии 5-HTP (несмотря на продемонстрированные 30-45%, повторяющие результаты эффекта плацебо). Для повышения эффективности, в исследованиях с 5-HTP, как правило, используются и другие соединения.

Сон

Комбинация ГАМК и 5-HTP (среди других ингредиентов, таких как валериана лекарственная и полифенолы какао) уменьшает время, необходимое для засыпания, и улучшает продолжительность и качество сна11).

Стресс

Исследование «романтического» стресса, изучающее молодых людей без депрессий, испытавших недавнее расставание партнером, показало, что после приема 60 мг Griffonica Simplicifonia (12,8 мг 5-HTP) два раза в день в течение 6 недель, отмечается снижение «романтического» стресса при достижении 3-недельной отметки, без дополнительного улучшения через 6 недель; данное исследование не включало контрольные группы и группы плацебо.

Менопауза

Исследована также роль 5-HTP при приливах, поскольку селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) уменьшают возникновение приливов и симптомов менопаузы. В исследовании, проведенном в период менопаузы, женщинам давали 150 мг 5-HTP в день (50 мг три раза в день) в течение одной недели - но снизить количество приливов не удалось, что было зафиксировано с помощью записывающего устройства Flashmark Pro.

Зависимость/Абстиненция

Исследование, в котором 20 человек с абстиненцией принимали 5-HTP (5 мг) наряду с глютамином (150 мг), D-фенилаланином (300 мг) и некоторыми минералами, такими как кальций и магний, показало, что после 40 дней лечебного питания (в условиях стационара) наблюдалось уменьшение симптомов абстиненции, кроме беспокойства, по сравнению с группой плацебо. Симптомы фиксировались с помощью SCL-90-R.

Паника / Тревога

Серотонин, вероятно, влияет также на приступы паники. Хотя исследования, которые использовали триптофан, не всегда включали изучение приступов паники, они указывают на то, что серотонин защищает организм от нейровегетативных панических симптомов и повышенной тревожности. Исследование, проведенное с 24 пациентами с паническими расстройствами и нормальными участниками, которым давали по 200 мг 5-HTP до теста с использованием 35% CO2 (который использовался, чтобы вызвать приступ паники в качестве ответа) показало, что CO2 может индуцировать приступ паники как у пациентов с паническими расстройствами, так и у нормальных людей; и что 5-HTP в дозе 200 мг служит в качестве защиты от паники в обеих группах, но в большей степени у пациентов, страдающих от панических расстройств. Исследование было продублировано с паническими приступами, вызванными холецистокинином-4 и 200 мг 5-HTP среди здоровых людей14). Лица, которые страдают от панических расстройств, могут быть более подвержены риску серотонергических дисбалансов, в то время как триптофановое истощение (которое считается надежной моделью понижения уровня серотонина) вызывает большую восприимчивость к приступам паники. В расширенном исследовании антипанических эффектов 5-HTP детям (3,2-10,6 лет) давали 2 мг/кг 5-HTP перед сном в течение 20 дней, после чего отмечалось, что прием 5-HTP связан с положительной реакцией (более 50% снижения частоты ночных кошмаров) у 93,5% детей, по отношению к 28,6% в группе плацебо. Как ни странно, через 6 месяцев после начала приема добавок 5-HTP в группе по-прежнему отмечалось меньше ночных кошмаров (83,9% улучшения).

Взаимодействия с гормонами

Кортизол

У лиц, страдающих паническим расстройствами (по сравнению с лицами без расстройств) при приеме 200 мг 5-HTP, в обеих группах отмечалось увеличение кортизола в слюне в течение 3 часов, но у лиц с приступами паники отмечалось дальнейшее увеличение и после 3-часовой отметки; данное повышение уровня кортизола не связано с любыми побочными эффектами – такими как головная боль, усталость, тошнота, потоотделение и т.п.

Взаимодействие питательных веществ

L-тирозин

Было отмечено, что прием добавок 5-HTP может вызвать истощение или уменьшение биологической активности катехоламинов, таких как допамин (и L триптофан), и что это соотношение также действует в обратном направлении – т.е. прием добавок L-тирозина может вызвать истощение 5-HTP и самого серотонина. L-ДОФА может понизить промежуточный синтез серотонина, хотя L-ДОФА может также истощить L-тирозин (поскольку он находится дальше в той же метаболической цепи). В связи с чрезмерным уровнем разрушения одного элемента другим, некоторые авторы полагают, что комбинированная терапия 5- HTP и L-тирозина (на самом начале метаболической цепи, но проходя через ограничение скорости ферментами) может быть потенциально эффективной стратегией для борьбы с депрессивными эффектами.

Ингибиторы ароматической декарбоксилазы L-аминокислот

Фермент допамин декарбоксилазы (ароматической декарбоксилазы L-аминокислот) является связующим звеном при превращении 5-HTP в серотонин, и этот фермент экспрессируется в ткани желудка. Полагают, что ингибирование этого фермента в желудке в течение приема 5-HTP увеличивает концентрацию 5-HTP, которая достигает нервной ткани. Данная теория поддерживается исследованиями с использованием 100-200 мг карбидопы (фармацевтического ингибитора) вместе с 5-HTP для увеличения радиоактивности 5-HTP (указывающей на нейронные накопления) в организме человека. Катехины зеленого чая (галлат эпигаллокатехин и эпигаллокатехин-3-галлат) необратимо ингибируют фермент со значениями инактивации в 868M/мин и 1511M/мин, соответственно, и это ингибирование было отмечено при 100 мкМ. Считается, что сочетание добавки 5-HTP и ингибитора декарбоксилазы допамина снижает риск сердечно-сосудистых осложнений, поскольку избыток серотонина в сыворотке (не в нейронах) связан с болезнью сердечного клапана у крыс. В связи с накоплением 5-HTP в нервной ткани после комбинированнго лечения, вполне логично предположить снижение системного серотонина; впрочем, данный аспект еще не отображен в исследованиях. Соединение добавки 5-HTP с ингибитором декарбоксилазы дофамина способствует накоплению 5-HTP и, как результат, накоплению серотонина в головном мозге, что отмечено в исследованиях с людьми. Это теоретически снижает риск осложнений с клапанами сердца (еще не доказано).

Безопасность и токсичность

Общее

В некоторых исследованиях, в которых отмечается подавление аппетита при приеме добавки 5-HTP, также фиксируется тошнота, выше, чем у группы плацебо; впрочем, отмечается, что это единственный значимый побочный эффект. Краткосрочные исследования, как правило, показывают, что тошнота сохраняется на протяжении всего периода исследования, в то время как исследования, длящиеся более 3 недель, отмечают снижение тошноты после данного промежутка времени.

Клиническое значение

Не поступало сообщений о токсичности при приемах доз до 50 мг/кг массы тела. Однако при дозе 100-200 мг/кг массы тела отмечается развитие серотонинового синдрома (исследования проводились с лабораторными животными в условиях изоляции). При нормальной дозе 5-HTP (обычно около 300 мг в день), побочные эффекты и серотониновый синдром не наблюдается у людей даже при совместном приеме с антидепрессантами, такими как ингибиторы МАО. В связи с ограниченным размером образцов в указанных исследованиях, предполагается, что эти результаты можно рассматривать как предварительные. Следует отметить, что добавка 5-HTP может привести к увеличению в моче 5-гидроксииндолуксусной кислоты, которая является основным метаболитом серотонина, и также выводится с мочой. Повышение содержания 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче иногда является маркером карциноидных опухолей в связи с увеличением преобразования триптофана в серотонин в этих опухолях; и в этом случае нужно измерить уровень хромогранина А в сыворотке (поскольку добавка 5-HTP не повышает уровень хромогранина A).

Возможные риски и побочные эффекты

Поскольку 5-HTP не был тщательно изучен в клинических условиях, нет данных о его возможных побочных эффектах и взаимодействиях с другими препаратами. Тем не менее, следует отметить, что не существует никаких опубликованных сообщений о серьезных побочных эффектах 5-HTP (без примесей), несмотря на то, что 5-HTP легко доступен в качестве БАДа. Это может означать, что при приеме 5-HTP серьезные побочные эффекты наблюдаются относительно редко, по крайней мере, при приеме в умеренных дозах. С другой стороны, острые умеренные желудочно-кишечные эффекты, такие как диарея и рвота, довольно часто возникают при применении 5-HTP, возможно, вследствие быстрого образования серотонина в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Пероральный прием 5-HTP приводит к увеличению мочевого 5-HIAA, метаболита серотонина, таким образом, 5-HTP периферически метаболизируется в серотонин, который затем также метаболизируется. Это может привести к ложно-положительным показателям в тестах на карциноидный синдром.

Известные лекарственные взаимодействия

В сочетании с антидепрессантами классов ИМАО или СИОЗС, прием высоких доз 5-HTP может вызывать острый серотониновый синдром у крыс. У человека 5-HTP не был клинически связан с серотониновым синдромом. В сочетании с карбидопой (как для лечения симптомов болезни Паркинсона), 5-HTP вызывает тошноту и рвоту; однако эти симптомы могут быть уменьшены при приеме Гранисетрона. Как уже упоминалось выше, у пациентов, принимающих карбидопу и 5-HTP, могут развиваться симптомы, подобные склеродермии. Фармацевты полагают, что 5-HTP может вызывать синдром эозинофилии-миалгии, серьезное заболевание, приводящее к чрезмерной мягкости мышц, миалгии и заболеваниям крови. Однако, есть данные о том, что синдром эозинофилии-миалгии, наблюдаемый при приеме 5-HTP, был вызван загрязнителями, содержащимися в ранних партиях добавок 5-HTP, до введения текущих мер контроля производственной практики со стороны FDA Соединенных Штатов в 2007 году. Во многих странах мира в настоящее время используется аналогичное регулирование.

Доступность

5-гидрокситриптофан (5-HTP), также известный как окситриптан (МНН) - это аминокислота, встречающаяся в природе, в частности в семенах Griffonia simplicifolia. Отпускается из аптек без рецепта в качестве пищевой добавки.